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某科學の超電報

化療抗癌藥再進化:加上「化學開關」留在奈米微脂體中,直送癌細胞

  • 首圖說明:「化學開關」助奈米微脂體藥物維持有效劑量直達癌細胞。

中央研究院生物醫學所研究員羅傅倫研究團隊,發現一種簡單且通用的化學方法,能有效使抗癌藥物主動裝載並穩定保留在奈米微脂體內,一路直達癌細胞再釋放出抗癌藥物,避免藥物在體內循環過程中過早外洩,引發全身毒性。相關研究成果已於 5 月 10 日登上國際期刊《自然通訊》(Nature Communications)。

癌症治療時,常利用化療藥物作為主要治療方法;但如何遞送足量的抗癌劑到腫瘤細胞成為治療關鍵。由於化療藥中包裹在藥物外層的奈米微脂體是由雙層磷脂質組成,而絕大多數小分子藥物例如化療藥物,通常為親脂性分子,容易由微脂體中洩漏。因此高毒性藥物往往在奈米微脂體藥物積聚在腫瘤前,就從載體洩漏出來,除了大幅降低遞送到腫瘤細胞的有效藥物劑量,還可能引發全身毒性。

因此,羅傅倫研究團隊設計一種「化學開關」,將抗癌藥物連結糖苷化學開關,可以根據酸鹼值、離子濃度在微脂質內外進行轉換。首先將化學開關連結在抗癌藥物上,促使抗癌藥物轉換成脂質穩定態,主動穿透並裝載到奈米微脂體中;之後於微脂體核心內鹼性環境中轉換成水相穩定態,使抗癌藥物穩定保留在微脂體內,直達癌細胞。

羅傅倫團隊設計出的「化學開關」可於裝載階段呈現親脂性,讓抗癌藥裝入微脂體中;待進入微脂體中後則呈現親水性,讓藥物在抵達癌細胞前不輕易洩出。圖/中研院生醫所提供

羅傅倫博士表示,相關研究顯示,大部分藥物都會在體內循環時外洩,此次研究是第一次透過酵素反應觸發糖苷化學開關,產生穩定的奈米微脂體,將治療藥物包覆其中,提高癌症治療的標靶選擇性,藉此降低不必要的毒性,並增加在腫瘤內積聚抗癌藥物。

裝載抗癌藥物的微脂體進入癌細胞後,酵素反應觸發化學開關會被細胞內的酵素催化,進而選擇性釋放出抗癌藥物。研究成果顯示,帶有人類乳腺癌腫瘤的小鼠接受裝載此種化學開關的抗癌微脂體藥物後,在腫瘤中檢測到高濃度的抗癌藥物,而大多數帶有腫瘤的小鼠能完全治癒,而沒有明顯的毒性副作用。

裝載抗癌藥物的微脂體進入癌細胞後,酵素反應觸發化學開關會被細胞內的酵素催化,進而選擇性釋放出抗癌藥物。 圖/中研院生醫所提供

「糖苷化學開關轉換機制可以提供製備安全、有效的奈米藥物,提供用於治療癌症和其他疾病。」羅傅倫表示,除了人類乳腺癌細胞,目前著眼於胰臟癌、大腸癌合併肝轉移的治療方法,並以此方法合成有效的抗癌微脂體藥物,降低化療藥的副作用,未來進一步透過小鼠實驗研究,建立抗癌新平台。

  • 本論文第一作者為生醫所博士後研究白宸睿(Burnouf, Pierre-Alain),共同作者為嘉南藥理大學教授呂玉玲(Yu-Lin, Leu)、生醫所博士後研究蘇昱誠(Yu-Cheng Su)、Kenneth Wu、Wei-Chi Lin、羅傅倫(Steve R. Roffler)。原始論文請見此〈Reversible glycosidic switch for secure delivery of molecular nanocargos〉。
  • 本文編修自中央研究院生物醫學科學研究所新聞稿,原文為〈包得住抗癌藥!「化學開關」助奈米微脂體藥物維持有效劑量〉。

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